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Stable, high-strength levoleucovorin pharmaceutical composition
专利权人:
アプロフォル アクチェンゲゼルシャフト
发明人:
マルティン・ウルマン
申请号:
JP2016510964
公开号:
JP2016519122A
申请日:
2014.04.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Administration of levoleucovorin is useful as an antidote to drugs that act as folic acid antagonists, and is also useful for combination chemotherapy with 5-FU. The most frequently used calcium salt of levoleucovorin has limited water solubility and forms an almost insoluble oxidative degradation product. The aqueous solution is therefore unstable and results in precipitation. When precipitation occurs in an injectable product, it poses an unacceptable risk to the patient. Stable, high strength aqueous solution containing calcium salt, magnesium salt or zinc salt of levoleucovorin and one or more of sodium gluconate, potassium gluconate, disodium glycerophosphate or dipotassium glycerophosphate A pharmaceutical composition is disclosed.レボロイコボリンの投与は、葉酸拮抗体として作用する薬剤に対する解毒剤として有用であり、5‐FUとの併用化学療法にも有用である。 最も頻繁に使用されているレボロイコボリンのカルシウム塩は、水溶性が限定的であり、殆ど不溶の酸化分解生成物を形成する。したがって、水溶液は不安定で、沈殿を生じる結果となる。注射用製品に沈殿が起こると、容認することができない危険を患者に引き起こす。 レボロイコボリンのカルシウム塩、マグネシウム塩または亜鉛塩、および、グルコン酸ナトリウム、グルコン酸カリウム、グリセロリン酸ジナトリウム塩またはグリセロリン酸ジカリウム塩のうちの1つ又は複数個を含有する、安定な高強度の水性医薬組成物を開示する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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