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9H-PYRIMIDO [4,5-B] INDOLES AS BET BROMODOMAIN INHIBITORS
专利权人:
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN
发明人:
WANG, Shaomeng,ZHAO, Yujun,ZHOU, Bing,AGUILAR, Angelo
申请号:
USUS2016/019674
公开号:
WO2016/138332A1
申请日:
2016.02.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present disclosure provides substituted 9H-pyrimido [4,5-b] indoles and 5H-pyrido [4,3-b] indoles and related analogs represented by Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R 1a, W, B 1, B2, G, X 1, Y1, Y2, and Y 3 are as defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a condition or disorder responsive to inhibition of BET bromodomains such as cancer. The present disclosure is also directed to the use of compound of Formula I as synthetic intermediates.La présente invention concerne des 9H-pyrimido [4,5-b]indoles et 5H-pyrido[4,3-b]indoles substitués et leurs analogues associés, représentés par la formule (I), et les sels, les hydrates et les solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, R 1a, W, B 1, B2, G, X 1, Y1, Y2, et Y 3 étant tels que définis dans la description. La présente invention concerne également lutilisation des composés de formule (I) pour traiter une affection ou un trouble sensible à linhibition des bromodomaines BET, tel le cancer. La présente invention se rapporte également à lutilisation du composé de formule (I) sous forme dintermédiaires de synthèse.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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