HUANG, TAISHENG,XUE, CHU-BIAO,WANG, ANLAI,KONG, LING,YE, HAI FEN,YAO, WENQING,RODGERS, JAMES D.,SHEPARD, STACEY,WANG, HAISHENG,SHAO, LIXIN,LI, HUI-YIN,LI, QUN
申请号：
RSP20160205
公开号：
RS54823B1
申请日:
2011.03.09
申请国别(地区):
RS
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides piperidin-4-yl azetidine derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase 1 (JAK1) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK1 including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.Jedinjenje Formule (I):ili njegova farmaceutski prihvatljiva so； pri čemu:X je N ili CR2； Y je N ili CR2；Z je H, cijano, halo, C1-3alkil, ili C1-3haloalkil；L je C(R4)2, C(=O), C(=O)NR4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 ili C(=O)N(R4a)C(R4b)2；A je C1-6 alkil, C3-14cikloalkil, C2-13 heterocikloalkil, C6-14 aril, ili C1-14heteroaril； pri čemu navedeni C1-6 alkil,C3-14 cikloalkil, C2-13 heterocikloalkil, C6-14 aril, i C1-14heteroaril su svaki opciono supstitisani sa 1, 2, 3, 4, 5, ili 6 nezavisno izabranih R5 grupa；svaka R1 je, nezavisno, C1-4alkil, hidroksil, C1-4alkoksi, fluoro, hidroksi- C1-4alkil, ili C1-4 alkoksi- C1-4alkil； ili dve R1 grupe zajedno formiraju 2-člani- ili 3-člani ugljenikov most od formule -CH2-O-CH2-；R2 je H, halo, hidroksil, cijano, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, ili C1-4 alkoksi；R3 je H, cijano, nitro, halo, hidroksil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C3-7 cikloalkil, C1-6haloalkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, C1-6alkilsulfonil, karbamil, C1-6alkilkarbamil, di-C1-6alkilkarbamil, karboksi, C1-6alkilkarbonil, ili C1-6alkoksikarbonil；svaka R4 je, nezavisno, H ili C1-4alkil； ilidve R4 grupe, zajedno sa atomom ugljenika na koji su vezane, formiraju 3-, 4-, 5-, ili 6-člani prsten cikloalkila；R4a je H ili C1-4alkil；svaka R4b je, nezavisno, H ili C1-4alkil； ilidve R4bgrupe, zajedno sa atomom ugljenika na koji su vezane, formiraju 3-, 4-, 5-, ili 6- člani prsten cikloalkila；svaka R5 je, nezavisno, halo, cijano, nitro, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6 alkinil, C1-6haloalkil, halosulfanil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil- C1-3alkil, C2-10 heterocikloalkil, C2-10h
