ShARR'E Zhan-Dam'en (GB),ШАРРЬЕ Жан-Дамьен (GB),KEhJ Dehvid (GB),КЭЙ Дэвид (GB),NEGTEL Ronal'd (GB),НЕГТЕЛ Рональд (GB),SHARRE ZHAN-DAMEN,KEHJ DEHVID,NEGTEL RONALD
申请号：
RU2008144584/04
公开号：
RU0002441006C2
申请日:
2007.04.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of formula (I) exhibiting the properties of proteinkinase Plk1 inhibitors. In formula (I): the ring A is a 5-member heteroaryl ring which contains atoms N as heteroatoms where the ring is optionally substituted by C1-6alkyl； X1 is NR8-； R1 is H, C1-10 aliphatic, C3-10 cycloaliphatic, phenyl, 5-6- member heteroaryl group containing atom S, N as a heteroatom where said R1 is optionally substituted by 0-5 J1； each R2 and R3, is independently H, C1-10 aliphatic group； R4 is C3-10 cycloaliphatic group； R8 is H, -C(O)OR； each J1 is independently C1-6 halogenalkyl, halogen, Q or -Z-Q； each Z is independently C1-6 aliphatic group where 0-3 -CH2- links in the specified C1-6 aliphatic group are optionally replaced by -NR-, -O-, -C(O)-, where any of the unsubstituted -CH2- links in the specified C1-6 aliphatic group is optionally substituted by 0-2 Jz ； each Q is independently H, C1-6 aliphatic group, 3-8- member aromatic or non-aromatic monocyclic ring having 0-3 heteroatoms independently selected from O and N where each Q is independently and optionally substituted by 0-2 JQ； Jz is halogen； JQ is -M； each M is independently H, C1-6 aliphatic group, halogen； each R is independently H or unsubstituted C1-6 aliphatic group.EFFECT: preparing the pharmaceutical composition and method for inhibiting proteinkinase Plk1 activity.31 cl, 43 ex, 1 tblИзобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы Plk1. В формуле (I):кольцо А является 5-членным гетероарильным кольцом, которое в качестве гетероатомов содержит атомы N, где кольцо необязательно замещено C1-6 алкилом； X1 является NR8-； R1 является Н, С1-10 алифатической, С3-10 циклоалифатической, фенильной, 5-6-членной гетероарильной группой, содержащей в качестве гетероатома атом S, N, где указанный R1 необязательно замещен 0-5 J1； каждый R2 и R3, независимо, является Н, С1-10 алифатической группой； R4 является
