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可用以合成鹽酸丙哌維林的製程
专利权人:
R L FINE CHEM.
发明人:
ANDAGAR RAMAKRISHNA., RAMESHA,安达格瑞曼克杉 瑞米沙,安達格瑞曼克杉 瑞米沙,ROY., ANJAN KUMAR,洛伊 安珍酷玛,洛伊 安珍酷瑪,安达格瑞曼克杉 瑞米沙,安達格瑞曼克杉 瑞米沙,洛伊 安珍酷玛,洛伊 安珍酷瑪
申请号:
TW099146030
公开号:
TWI435869B
申请日:
2010.12.24
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides a two step esterification process for the synthesis of Propiverine hydrochloride. In the synthetic scheme disclosed herein benzillic acid 1 is directly converted to di-propyl ester ether 7 from the known standard method. The intermediate thus obtained is reacted with N-Methyl 4-hydroxy piperidine in the presence of sodium t-butoxide at room temperature to get Propiverine base 5. This is then finally converted to Propiverine hydrochloride The process of synthesis provides Propiverine hydrochloride in a very pure form (>;99%) with a very good yield. The compound is very useful in treating in urinary incontinence.本發明係提供二步驟酯化製程來合成鹽酸丙哌維林(Propiverine Hydrochloride)。在於此所揭示的合成方法中,其中二苯基乙醇酸(Benzillic acid)1係利用已知的標準方法直接轉換成2,2-二苯基-2-丙氧基-乙酸丙酯7(di-propyl ester ether 7)。因此當存有叔丁醇鈉(sodium t-butoxide)的條件下,即可讓依此方式產生的中間物和N-甲基-4-哌啶醇(N-Methyl 4-piperidinol)在室溫下進行反應而得到丙哌維林鹼基(Propiverine base)5。最後再將此產物轉換成鹽酸丙哌維林(Propiverine Hydrochloride)。此合成程序將可提供一種高良率(產率)和高精純度(>;99%)的鹽酸丙哌維林(Propiverine Hydrochloride)。該化合物在治療尿失禁症方面效果非常高。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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