SELS ET HYDRATES DE LA 4 -[(3-CHLOR-4-FLUOR-PHÉNYL)AMINO]-6-(CIS-4-{N-[(MORPH-1-OLIN-4-YL)CARBONYL]-N-MÉTHYL-AMINO}-CYCLOHEXAN-1-YLOXY)-7-MÉTHOXY-QUINAZOLINE, LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENT ET LEUR PRODUCTION
Die vorliegende Erfindung betrifft eine Verbindung der Formel (I), wobei x Q x H2O, x HCl oder (x 0,5 HCl / x 1,5 H20) bedeutet, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweist, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, Verfahren zur stereoselektiven Herstellung dieser Verbindung, insbesondere für die Inhalation geeignete pharmazeutische Formulierungen und deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen sowie der benignen Prostatahyperplasie, von Erkrankungen der Lunge und der Atemwege. Weiterhin werden auch Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindung offenbart.The present invention relates to a compound of formula (I), wherein x Q denotes x H2O x HCl； or x 0.5 HCl x 1.5 H2O, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for the stereoselective preparation of this compound, particularly for the inhalation of suitable pharmaceutical formulations and their use for the treatment of diseases, particularly tumour diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.L'invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle x Q signifie x H2O, x HCl ou (x 0,5 HCl / x 1,5 H20), ce composé présentant des propriétés pharmacologiques intéressantes, notamment un effet inhibiteur envers une transduction de signal induite par des tyrosine kinases. L'invention porte également sur des procédés pour produire de façon stéréosélective ce composé, notamment des formulations pharmaceutiques aptes à l'inhalation, et sur leur utilisation pour le traitement de maladies, notamment de maladies tumorales et de l'hyperplasie bénigne de la prostate, de maladies des poumons et des voies respiratoires. L'invention concerne aussi des produits intermédiaires destinés à la production de ce composé.
