人EZH2抑制剂及其应用方法
- 专利权人:
- EPIZYME股份有限公司
- 发明人:
- K·W·孔特斯,S·K·纳特森,T·J·N·威格尔
- 申请号：
- CN201380024734.7
- 公开号：
- CN104540500B
- 申请日:
- 2013.12.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及对人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和某些突变形式的抑制,所述EZH2是PRC2复合物的催化亚基,所述PRC2复合物催化组蛋白H3上赖氨酸27(H3‑K27)的单‑至三‑甲基化。在一个实施方式中,所述抑制对于所述EZH2的突变形式是选择性的,从而抑制与某些癌症相关的H3‑K27的三甲基化。可以使用所述方法来治疗癌症,包括滤泡性淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。本发明还提供用于鉴定EZH2突变形式的小分子选择性抑制剂的方法,以及用于测定对象内对EZH2抑制剂响应性的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
