(In the formula, R 4 and 2, R 3 R 1, R, are as defined herein) the present invention, compounds of formula (I) intermediates used in their preparation, these adjustments method, and use. Of the parent structure of harmine of β- carboline, by structural modifications in the 9-position and 1, 2, 3, 7,, the present invention, a new purification harmine derivatives of low nervous system toxicity anti-tumor activity and is increased to. The compounds of the present invention can be easily prepared in high yields. These non Karimata and antitumor medicaments variety can be used in the manufacture of a medicament for use in the treatment of tumor diseases in combination with radiation therapy.本発明は、式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3およびR4は、明細書に定義したとおりである);これらの調製に使用される中間体、これらの調整方法、および使用に関する。本発明は、ハルミンのβ-カルボリンの親構造の、1、2、3、7、および9位における構造的な修飾によって、抗腫瘍活性が増大され、かつ低い神経系毒性の新規ハルミン誘導体を精製する。本発明の化合物は、高収率で容易に調製することができる。これらは、種々の抗腫瘍医薬および非狩俣は放射線療法と組み合わせて腫瘍疾患の治療に使用される医薬の製造に使用することができる。
