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Solid forms of acid ethyl ester (2R, 4S) - 5 - (Diphenyl - 4 - il) - 4 - [(3 - carboxipropionil) amino] - 2 - Methyl pentanoic acid, its Salts and a preparation method
专利权人:
ZENTIVA K.S.
发明人:
HALAMA, Ales,ZVATORA, Pavel,VOSLAR, Michal,STACH, Jan,ZAPADLO, Michal,DAMMER, Ondrej,KREJCIK, Lukas,DVORAKOVA, Lenka,REZANKOVA, Marketa,VYSLOUZIL, Rostislav
申请号:
CO2018005941
公开号:
CO2018005941A2
申请日:
2018.06.12
申请国别(地区):
CO
年份:
2018
代理人:
摘要:
The Invention relates to Solid forms of the free acid of Formula 1 sacubitrilo, especially a Crystalline form, incl.A method for removing impurities of the free acid in chemical raw sacubitrilo is characterised by the use of sacubitrilo Salts crystallize well with amines of formula wherein R1, 9R2, R3 are independently Hydrogen or an alkyl C1 - C7, preferably with cyclohexylamine Salt, tert butylamine or ISO propylamine.The Invention also relates to a novel Solid, Crystalline form of sacubitrilo (8) - hemisolvato the potassium salt of sacubitrilo, incl.Preparation Methods of direct, highly effective and Industrially useful a solid form of free acid and its Salts sacubitrilo pharmaceutically applicableEspecially the formula 5 Crystalline sodium salt, calcium salt of sacubitrilo formula 6 and hemisolvato the potassium salt of sacubitrilo formula 8.La invención se refiere a formas sólidas del ácido libre de sacubitrilo de fórmula 1, especialmente una forma cristalina, incl. un método para eliminar impurezas químicas del ácido libre en bruto de sacubitrilo que se caracteriza por el uso de sales de sacubitrilo que cristalizan bien con las aminas de fórmula 9, donde R1, R2, R3 representan independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C7, preferiblemente la sal con ciclohexilamina, terc-butilamina o iso-propilamina. La invención también se refiere a un sólido novedoso, forma cristalina de sacubitrilo (8) - hemisolvato de la sal de potasio de sacubitrilo, incl. métodos de preparación directos, altamente eficaces e industrialmente útiles de una forma sólida de ácido libre de sacubitrilo y sus sales farmacéuticamente aplicables, especialmente la sal de sodio cristalina de fórmula 5, sal de calcio de sacubitrilo de fórmula 6 y el hemisolvato de la sal de potasio de sacubitrilo de fórmula 8.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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