ANDERSON, David Randolph,ZAPF, Christoph Wolfgang,BUNNAGE, Mark Edward,CURRAN, Kevin Joseph,DEHNHARDT, Christoph Martin,GAVRIN, Lori Krim,GOLDBERG, Joel Adam,HAN, Seungil,HEPWORTH, David,HUANG, Horng-
申请号：
PE0019052016
公开号：
PE12512016A1
申请日:
2015.03.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
Relates to compounds of formula (IA), where X and y are: x\u00b4 CR8, N or \u2013n + or -, provided that at least one X, X or y OR N is not \u2013n + - O - and that no more than X, x\u00b4o and \u2013n + or -. R1 is alkyl of C1 - C6Alquenilo C2 - C6, among others R2 is (cr3ar3b m (cycloalkyl) - 3 - (10 members) cr3ar3b) M - (heterocicloalquilo 3 to 10 members)Among others, r3b R3A and C1 - C3 are Hydrogen or alkyl, - C (o) nhr7 R6, R7 is co2r7 or cyano Hydrogen or alkyl C1 - C6 R8 is Hydrogen, halogen, among others.Preferred compounds are: {5 - [(2S) - 5 - oxopirrolidin IL - 2 - methoxy - 3 -]} (propan-2-yloxy) naftalen - 2 - carboxamide 1 - [(2S) - 4Difluoro - 5 - 4 - 2 - methoxy - oxopirrolidin il]} - 7 - (propan-2-yloxy) isoquinolin - 6 - carboxamide among others. It also relates to a method of treatment, a combination and a Pharmaceutical formulation.These compounds are inhibitors of irak4 (interleukin 4 receptor associated kinase 1) and are useful in the treatment of cancer, Allergic diseases, among othersSe refiere a compuestos de formula (Ia), donde: X, X´ e Y son CR8, N o –N+-O-, siempre que al menos un X, X o Y no sea N ni –N+-O- y que no mas de un X, X´o Y sea –N+-O- R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros R2 es –(CR3aR3b)m-(cicloalquilo de 3 a 10 miembros) –(CR3aR3b)m-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), entre otros R3a y R3b son hidrogeno o alquilo C1-C3 R6 es –C(O)NHR7, CO2R7 o ciano R7 es hidrogeno o alquilo C1-C6 R8 es hidrogeno, halogeno, entre otros. Son compuestos preferidos: 5-{[(2S)-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-3-(propan-2-iloxi)naftalen-2-carboxamida 1-{[(2S)-4,4-difluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-(propan-2-iloxi)isoquinolin-6-carboxamida entre otros. Tambien se refiere a un metodo de tratamiento, una combinacion y una formulacion farmaceutica. Dichos compuestos son inhibidores de IRAK4 (quinasa 4 asociada al receptor de interleucina 1) y son utiles en el tratamiento de cancer, enfermedades alergicas, entre otros
