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Biphasic Single-Chain Insulin Analogues
专利权人:
케이스 웨스턴 리저브 유니버시티
发明人:
웨이쓰, 마이클
申请号:
KR1020177006438
公开号:
KR1020170064533A
申请日:
2015.10.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
Single-chain insulin has a C-domain of 6 to 11 amino acid residues comprising at least two acidic residues at the N-terminal side of the C-domain and at least two basic residues at the C-terminal side of the C-domain peptide, A basic amino acid residue at a position corresponding to A8 of insulin, and an acidic amino acid residue at a position corresponding to A14 of human insulin. The C-domain may comprise between two and four amino acid joint regions between the acidic and basic residues. Residues C1 and C2 may have a net negative charge of -1 or -2, and the remaining C-domain is completed as two basic residues. The pharmaceutical composition comprises said single chain insulin formulated at a pH in the range of 7.0 to 8.0, and can be formulated at a concentration of from 0.6 mM to 5.0 mM and / or at a strength of from U-100 to U-1000.단일 사슬 인슐린은 C-도메인의 N-말단 측에서 적어도 2개의 산성 잔기 및 C-도메인 펩티드의 C-말단 측에서 적어도 2개의 염기성 잔기를 포함하는 6개 내지 11개 아미노산 잔기의 C-도메인, 인간 인슐린의 A8에 해당하는 위치에서 염기성 아미노산 잔기, 및 인간 인슐린의 A14에 해당하는 위치에서 산성 아미노산 잔기를 포함한다. 상기 C-도메인은 상기 산성 및 염기성 잔기들 사이에 2개 내지 4개의 아미노산 조인트 영역을 포함할 수 있다. 잔기 C1 및 C2는 -1 또는 -2의 순음전하를 가질 수 있고, 나머지 C-도메인은 2개의 염기성 잔기로서 완결된다. 약학적 조성물은 7.0 내지 8.0의 범위내의 pH에서 제형화된 상기 단일 사슬 인슐린을 포함하고, 0.6 mM 내지 5.0 mM의 농도 및/또는 U-100 내지 U-1000의 강도로 제형화될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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