The present invention includes a crystal comprising a complex of the pro form of a matrix metalloprotease (proMMP) and a small-molecule allosteric processing inhibitor that inhibits that activation of the proMMP, methods for identifying small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit the activation of a proMMP, and methods of treatment using small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit the activation of a proMMP. The present invention relates to the crystal structure of a complex of proMMP9 bound to a small-molecule allosteric processing inhibitor that inhibits activation of proMMP9. The invention further relates to the use of the methods and the crystal and related structural information for designing, selecting and/or optimizing small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit activation of proMMP9 and proMMP9 homologues. The present invention also relates to the use of small-molecule allosteric processing inhibitors for the treatment of diseases mediated by inappropriate matrix metalloproteinase (MMP) activity.La présente invention concerne un cristal comprenant un complexe de la proforme d'une métalloprotéinase matricielle (proMMP) et un inhibiteur de maturation allostérique à petites molécules qui inhibe l'activation de la proMMP, des méthodes d'identification d'inhibiteurs de maturation allostériques à petites molécules qui inhibent l'activation d'une proMMP, et des méthodes de traitement utilisant des inhibiteurs de maturation allostériques à petites molécules qui inhibent l'activation d'une proMMP. La présente invention porte également sur la structure cristalline d'un complexe de proMMP9 lié à un inhibiteur de maturation allostérique à petites molécules qui inhibe l'activation de la proMMP9. L'invention porte en outre sur l'utilisation des méthodes, du cristal et des informations de structure associées pour la conception, la sélection et/ou l'optimisation d'inhibiteurs de maturation allostériques à petites molécules
