β-SUBSTITUTED β-AMINO ACID AND ANALOGUES AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENT AND USE THEREOF

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专利权人:

QUADRIGA BIOSCIENCES INC;クワドリガ バイオサイエンシーズ， インコーポレイテッド

发明人:

BERND JANDELEIT,ベルント ジャンデレイト,WOLF-NICOLAS FISCHER,ウォルフ－ニコラス フィッシャー,KERRY J KOLLER,ケリー ジェイ． コラー,GORDON RINGOLD,ゴードン リンゴールド

申请号：

JP2019130973

公开号：

JP2019196378A

申请日:

2019.07.16

申请国别(地区):

JP

年份:

2019

代理人:

摘要：

To provide a β-substituted β-amino acid and analogues as a chemotherapeutic agent and use thereof.SOLUTION: A β-substituted β-amino acid, a β-substituted β-amino acid derivative, and β-substituted β-amino acid analogues, and (bio)isosteres, and use thereof as a chemotherapuetic agent are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogues, and (bio)isosteres are a selective LATI/4F2hc substrate, and show rapid intake and retention in a tumor that develops a LATI/4F2hc carrier. A method of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivative and β-substituted β-amino acid analogues, and also a method of use of the compound for treating the cancer are disclosed. When the β-substituted β-amino acid derivative and β-substituted β-amino acid analogues are administered in a subject in vivo, the selective intake and accumulation in cancerous cells, which develop the LATI/4F2hc carrier are shown.SELECTED DRAWING: None【課題】化学療法剤としてのβ置換βアミノ酸および類似体ならびにそれらの使用を提供すること。【解決手段】β置換βアミノ酸、β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体、および（バイオ）アイソスター、ならびに化学療法剤としてのそれらの使用を開示する。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体および（バイオ）アイソスターは、選択的ＬＡＴ１／４Ｆ２ｈｃ基質であり、ＬＡＴ１／４Ｆ２ｈｃ輸送体を発現する腫瘍において迅速な取込みおよび保持を示す。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体を合成する方法、ならびにがんを処置するためにその化合物を使用する方法も開示する。β置換βアミノ酸誘導体およびβ置換βアミノ酸類似体は、ｉｎ ｖｉｖｏで被験体に投与した場合、ＬＡＴ１／４Ｆ２ｈｃ輸送体を発現する腫瘍細胞中での選択的取り込みおよびがん性細胞中での蓄積を示す。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/