本发明公开了一种GPR1拮抗多肽及其衍生物与应用，具体涉及如序列SEQ ID No.1‑3及其衍生物，该结合肽的衍生物为GPR1结合肽氨基酸侧链基团上、GPR1拮抗多肽片段的氨基端或羧基端进行常规修饰得到的产物，或者为GPR1拮抗多肽上连接用于多肽或蛋白检测或纯化的标签所得到的产物；该结合肽及其衍生物在体外能结合GPR1，通过阻断chemerin与GPR1的结合而促进cAMP浓度增加、抑制chemerin引起的钙(Ca2+)内流，并且可以抑制乳腺癌细胞增殖，阻断其细胞周期，促进乳腺癌细胞发生凋亡，为雌性生殖疾病如乳腺癌等提供有效的治疗小分子药物，能够在医学与生物学领域得到广泛的应用。
