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药用化合物
- 专利权人:
- 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 发明人:
- I·S·楚科夫里,A·J·富尔克斯,P·戈德史密斯,T·C·汉科克斯,S·J·舒特尔沃思
- 申请号：
- CN200780024503.0
- 公开号：
- CN101479276B
- 申请日:
- 2007.05.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 式(I)稠合的嘧啶：其中A代表噻吩或呋喃环；n是0、1或2；R1是下式基团：其中m是0或1；R30是H或C1-C6烷基；R4和R5与它们连接的N原子一起形成5-或6-元饱和的含N杂环基，该杂环基包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子，其可稠合至苯环并且是未取代的或取代的；或R4和R5之一是烷基和另一个是如上定义的5-或6-元饱和的含N杂环基或由如上定义的5-或6-元饱和的含N杂环基取代的烷基；R2是含1、2、3或4个环氮原子和1、2或3个选自O、N和S的另外的杂原子的杂芳基，该基团是单环或双环的并且是未取代的或取代的；和R3选自：(a)下式基团：其中B是未取代的或取代的苯基环和Z选自H、-OR、-SR、CH2OR、-CO2R、CF2OH、CH(CF3)OH、C(CF3)2OH、-(CH2)qOR、-(CH2)qNR2、-C(O)N(R)2、-NR2、-NRC(O)R、-S(O)mN(R)2、-OC(O)R、OC(O)N(R)2、-NRS(O)mR、-RC(O)N(R)2、CN、卤素和-NO2，其中每一个R独立选自H、C1-C6烷基、C3-C10环烷基和5-12元芳基或杂芳基，所述基团是未取代的或取代的，m是1或2和q是0、1或2；(b)含1、2、3或4个环氮原子和0、1或2个选自O和S的另外的杂原子的杂芳基，该基团是单环或双环的并且是未取代的或取代的；和(c)包含未取代的或取代的和稠合至如上定义的杂芳基的苯环的基团；和其药学上可接受的盐具有如PBK抑制剂的活性，并且因此可用于治疗由与PI3激酶相关的异常的细胞生长、功能或行为所引起的疾病和紊乱，诸如癌症、免疫紊乱、心血管疾病、病毒性感染、炎症、代谢/内分泌紊乱和神经紊乱。也描述合成所述化合物的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
