Ivashchenko Andrej Aleksandrovich;IVASHCHENKO ANDREJ ALEKSANDROVICH
发明人:
Ivashchenko Andrej Aleksandrovich (RU),Иващенко Андрей Александрович (RU),Aleksandr Vasilevich Ivashchenko (US),Александр Васильевич Иващенко (US),Nikolaj Filippovich Savchuk (US),Николай Филиппович С,Николай Филиппович Савчук (US),Nikolaj Filippovich Sa
申请号：
RU2017125755
公开号：
RU0002666727C1
申请日:
2017.07.18
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to novel inhibitors of hepatitis B virus (HBV) as chemotherapeutic agents for treatment of HBV. These compounds bind HBV cor-antigen and cause the formation of aberrant viral capsids that do not carry the viral genome, which leads to the formation and secretion of defective (avirulent) virus particles. According to the invention, HBV inhibitor is a compound of the general formula 1, 1.3 and 2,wherein R is hydrogen or methyl； n=1, 2 or 3,,.Compound of formula 2 is new. Process for preparation of compounds 1, 2 and 1.3 is the acylation of 3-chloroaniline (E1) or 4-methoxy-3-chloroaniline, respectively, with 1-methyl-4-sulfamoyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid of the general formula E2 or 3-cyclopentylsulfamoyl-4-fluorobenzoic acid E3E2: R is hydrogen and methyl； n=1, 2 or 3.EFFECT: new inhibitors of the hepatitis B virus (HBV) were proposed.13 cl, 6 tbl, 8 exНастоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ. Эти соединения связываются с кор-антигеном ВГВ и вызывают формирование аберрантных вирусных капсид, не несущих вирусный геном, что приводит к образованию и секреции дефектных (невирулентных) вирусных частиц. Согласно изобретению ингибитор ВГВ представляет собой соединение общей формулы 1, 1.3 и 2,где R представляет собой водород или метил； n=1, 2 или 3,Соединение формулы 2 является новым. Способ получения соединений 1, 2 и 1.3 заключается в ацилировании 3-хлоранилина (Е1) или 4-метокси-3-хлоранилина соответственно 1-метил-4-сульфамоил-1Н-пиррол-2-карбоновой кислотой общей формулы Е2 или 3-циклопентилсульфамоил-4-фтор-бензойной кислотой Е38 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 пр.
