BERNARD T. GOLDING,ROBERT G. TYSON,RICHARD FRANKLIN
申请号：
MX2012000939
公开号：
MX2012000939A
申请日:
2010.07.23
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要：
Prodrugs of galantamine or its 3-hydroxy metabolite with amino acids or short peptides, pharmaceutical compositions containing such prodrugs and methods for treating a memory or cognition disorder with the galantamine prodrugs are provided herein. Prodrugs having side chains of valine, phenylalanine, tyrosine or para amino benzoic acid and mono-, di- and tripeptides thereof are preferred. Additionally, methods for avoiding or minimizing the adverse gastrointestinal side effects associated with galantamine administration, as well as improving the pharmacokinetics of galantamine are provided herein.En la presente se proporcionan profármacos de galantamina o su metabolito 3-hidroxi con aminoácidos o péptidos cortos, composiciones farmacéuticas que contienen tales profármacos y métodos para tratar un trastorno de la memoria o el conocimiento con los profármacos de galantamina. Se prefieren los profármacos que tienen cadenas laterales de valina, fenilalanina, tirosina o ácido para-aminobenzoico y mono, di y tripéptidos de los mismos. Además, en la presente se proporcionan métodos para evitar o minimizar los efectos secundarios gastrointestinales adversos asociados con la administración de galantamina, así como para mejorar las propiedades farmacocinétícas de galantamina.
