LEE, BYUNG HO,이병호,YI, KYU YANG,이규양,OH, KWANG SEOK,오광석,LIM, CHAE JO,임채조,SEO, HO WON,서호원,LEE, JIN SOO,이진수,PARK, WHUI JUNG,박휘정
申请号：
KR1020120021943
公开号：
KR1020130100587A
申请日:
2012.03.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
PURPOSE: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound is provided to prevent or treat various cardiovascular diseases caused by vasoconstriction.CONSTITUTION: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a hydrate thereof is provided. The compound is selected among compounds of chemical formulas 2-4. A pharmaceutical composition for preventing or treating cardiovascular diseases contains pharmaceutically effective amount of the compound and a pharmaceutically acceptable carrier.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물에 관한 것이다:본 발명의 화합물은 심혈관계 질환의 약리표적이 되는 Rho 키나아제의 서브타입 중 ROCK 2의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 기존의 혈관수축저해제와 달리 ROCK 2에 대한 선택성(selectivity)이 향상되었다. 심부전의 직접적인 병리학적 소인인 심장세포 비대현상을 억제하며, 심장세포의 액틴 스트레스 섬유질 형성을 억제하고, 특히 기존의 ROCK 억제제보다 MYPT 및 MLC의 인산화 억제 및 혈관 수축 억제 효과가 매우 우수하다. 또한 본 발명의 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물은 혈관수축에 의해 야기되는 다양한 심혈관계 질환을 예방 또는 치료할 수 있다.
