The present invention relates to small molecule compounds capable of inhibiting serine hydroxylmethyltransferase 2 (SHMT2) activity, methods for the discovery of such compounds, and related research and therapeutic uses for such compounds. In particular, the present invention provides compounds capable of inhibiting SHMT2 activity, and methods of using such compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with diseases and other pathophysiological states caused by or associated with aberrant SHMT2 activity (e.g., cancer).La présente invention concerne des composés à petite molécule capables dinhiber lactivité sérine hydroxyméthyltransférase 2 (SHMT2), des procédés pour la découverte de ces composés et des utilisations en recherche et thérapeutiques de ces composés. En particulier, la présente invention concerne des composés capables dinhiber lactivité SHMT2, et des procédés dutilisation de ces composés en tant quagents thérapeutiques pour traiter un certain nombre daffections associées à des maladies et dautres états physiopathologiques causés par ou associés à une activité SHMT2 aberrante (par exemple, un cancer).