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具有改善的半衰期的合成APELIN脂肪酸缀合物
- 专利权人:
- 诺华股份有限公司
- 发明人:
- A·坎特,A·R·尤塞拉,F·泽克里
- 申请号：
- CN201680006640.0
- 公开号：
- CN107406490A
- 申请日:
- 2016.01.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了缀合物或其可药用盐，包含式I的合成多肽：Q‑R‑P‑R‑L‑C*‑H‑K‑G‑P‑(Nle)‑C*‑F(I)或其酰胺或酯；和脂肪酸，选自：其中所述脂肪酸经由其羧酸官能团之一、任选地经由聚乙二醇连接基共价连接至肽的N‑末端；和其中标有“*”的两个半胱氨酸氨基酸在它们侧链的硫醇官能团之间形成二硫键。所述缀合物是APJ受体的激动剂。本发明还涉及本发明的缀合物的制备方法及其治疗用途，例如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺动脉高压、心房纤维性颤动、Brugada综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律失常、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖、外周动脉病、脑血管意外、短暂缺血性发作、创伤性脑损伤、肌萎缩性侧索硬化症、灼伤(包括晒伤)和先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合和药物组合物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
