FINDEIS MARK A,PHILLIPS KATHRYN,OLSON GARY L,SELF CHRISTOPHER
申请号：
CY071101254
公开号：
CY1106899T1
申请日:
2007.10.02
申请国别(地区):
CY
年份:
2012
代理人:
摘要：
Παρέχονται ενώσεις που διαμορφώνουν την συσσωμάτωση φυσικών β-αμυλοειδών πεπτιδίων. Οι διαμορφωτές της εφεύρεσης περιλαμβάνουν πεπτίδιο, κατά προτίμηση βασιζόμενο σε β-αμυλοειδές πεπτίδιο, που αποτελείται εξ ολοκλήρου από D-αμινοξέα. Κατά προτίμηση το πεπτίδιο περιλαμβάνει 3-5 υπολείμματα D-αμινοξέων και περιλαμβάνει τουλάχιστον δύο υπολείμματα D-αμινοξέων που επιλέγονται χωριστά από την ομάδα που αποτελείται από D-λευκίνη, D-φαινυλαλανίνη και D-βαλίνη. Σε ιδιαίτερα προτιμητέα υλοποίηση, το πεπτίδιο είναι οπισθοανάστροφο ισομερές β-αμυλοειδούς πεπτιδίου, κατά προτίμηση οπισθοανάστροφο ισομερές του Αβ17-21.· Σε ορισμένες υλοποιήσεις, το πεπτίδιο τροποποιείται στο αμινοτελικό άκρο, στο καρβοξυτελικό άκρο, ή και στα δύο. Οι προτιμητέες αμινοτελικές τροποποιητικές ομάδες περιλαμβάνουν αλκυλομάδες. Οι προτιμητέες καρβοξυτελικές τροποποιητικές ομάδες περιλαμβάνουν ομάδα αμιδίου, ομάδα οξικού, ομάδα αλκυλικού αμιδίου, ομάδα αρυλικού αμιδίου ή υδροξυ-ομάδα. Αποκαλύπτονται επίσης φαρμακευτικές συνθέσεις που περιλαμβάνουν τις ενώσεις της εφεύρεσης, και μέθοδοι διάγνωσης και θεραπευτικής αγωγής για αμυλοειδογόνες ασθένειες χρησιμοποιώντας τις ενώσεις της εφεύρεσης.Compounds forming the aggregation of natural beta-amyloid peptides are provided. The designers of the invention include peptide,preferably based on beta-amyloid peptides,which consists entirely of D-amino acids. Preferably peptide contains 3-5 D-amino acid residues and contains at least two D-amino acid residues selected separately from the group consisting of: D-leukin,D-phenylalanine and D-valine. In particularly preferred implementation,Peptide is a reverse isomer of beta-amyloid peptide,preferably reverse isomers of AB17-21.； in some implementations,Peptide is modified at the amino end,at the carboxy end,or both. The preferred amino-final modification groups include alkylates. The preferred carboxy-final modification groups include an amide group,acetic group,alkyl amide group,a shark-amide or hydroxy-group. Phar
