The present invention provides a pharmaceutical composition for treating cancer, the composition comprising as the active ingredient a compound represented by general formula I: C-[-CH2-O-(-CH2CH2-O-)n-X1-CHR1-O-CO-NR2-CH2-X2]4(I) (where X1-CHR1-O-CO-NR2 is a linker, X1 is a spacer, R1 is an optionally substituted C1-4 alkyl, R2 is a phenyl or substituted phenyl group, X2 is SN-38, and n is an integer of 200 to 1,000). The composition is characterized by the following: that the composition can be used in a subject having cancer at a dosage regimen that calls for parenteral administration of a single dose of approximately 0.01 to 11 µmol/kg body weight at a frequency of once a week every other week for at least two administrations; and that the composition does not have irinotecan-like adverse reactions but does impart the same or better cancer proliferation-inhibiting activity as irinotecan at a dose that is 1/10 (molar ratio) or less that of irinotecan. Also provided is a method for treating cancer.La présente invention concerne une composition pharmaceutique permettant le traitement du cancer, la composition comprenant en tant qu'agent actif un composé représenté par la formule générale I : C-[-CH2-O-(-CH2CH2-O-)n-X1-CHR1-O-CO-NR2-CH2-X2]4(I) (X1-CHR1-O-CO-NR2 étant un lieur, X1 étant un espaceur, R1 représentant un groupe alkyle C1-4 éventuellement substitué, R2 représentant un groupe phényle ou un groupe phényle substitué, X2 représentant SN-38, et n étant un nombre entier compris entre 200 et 1 000). La composition est caractérisée : en ce qu'elle peut être utilisée chez un sujet atteint d'un cancer à un régime posologique faisant appel à une administration par voie parentérale d'une dose unique d'environ 0,01 à 11 µmoles/kg de poids corporel, à une fréquence d'une fois par semaine toutes les deux semaines, pour au moins deux administrations ; en ce qu'elle ne présente pas d'effets indésirables de type irinotécan tout en conférant une activité d'inhibition de