The invention relates to a histone methyltransferase EZH2 inhibitor, a preparation method and pharmaceutical use thereof. In particular, the invention relates to a compound represented by the general formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the same, and a use thereof as a histone methyltransferase EZH2 inhibitor for treating diseases associated with the histone methyltransferase EZH2, especially cancer. The definition of each substituents in the general formula (I) is same as the definition in the specification.L'invention concerne un inhibiteur d'histone méthyltransférase EZH2, un procédé de préparation et une utilisation pharmaceutique de celui-ci. En particulier, l'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), son procédé de préparation, une composition pharmaceutique le contenant, et son utilisation en tant qu'inhibiteur d'histone méthyltransférase EZH2 pour traiter des maladies associées à l'histone méthyltransférase EZH2, en particulier le cancer. La définition de chaque substituant dans la formule générale (I) est la même que celle donnée dans la description.