BARRY JAMES COYLE,GUILLERMO SAVOI BRANT DE CARVALHO,GUSTAVO ARIEL REVELLI
申请号：
BR102019005482
公开号：
BR102019005482A2
申请日:
2019.03.20
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
industrial process for preparing the sodium salt of 6-perdesoxy-6-per (2-carboxyethyl) thio-gamma-cyclodextrin (sugammadex sodium) is an industrial process for preparing the sodium salt of 6-perdesoxy-6- per (2-carboxyethyl) thio-gamma-cyclodextrin (sugammadex sodium) comprising: a) reacting gamma-cyclodextrin with triphosgene in the presence of dimethylformamide (dmf) to obtain the intermediate compound 6-perdesoxy-6-perchloro-gamma-cyclodextrin； and b) reacting the intermediate compound 6-perdesoxy-6-perchloro-gamma-cyclodextrin with 3-mercaptopropionic acid in the presence of the sodium hydroxide base to obtain raw sugammadex sodium. in addition, the crude intermediate 6-perdesoxy-6-perchloro-gamma-cyclodextrin obtained is purified. in addition, the process comprises step c) of purifying raw sugammadex sodium by recrystallization to obtain pure sugammadex sodium. the sodium sugammadex obtained has a purity of the order of 96 to 98%.processo industrial para preparar o sal de sódio de 6-perdesoxi-6-per(2-carboxietil)tio-gama-ciclodextrina (sugammadex sódio) trata-se de um processo industrial para preparar o sal de sódio de 6-perdesoxi-6-per(2-carboxietil)tio-gama-ciclodextrina (sugammadex sódio) que compreende: a) reagir gama-ciclodextrina com trifosgênio na presença de dimetilformamida (dmf) para obter o composto intermediário 6-perdesoxi- 6-percloro-gama-ciclodextrina； e b) reagir o composto intermediário 6-perdesoxi-6-percloro-gama-ciclodextrina com ácido 3- mercaptopropiônico na presença da base hidróxido de sódio para obter sugammadex sódio cru. adicionalmente, o composto intermediário 6-perdesoxi-6-percloro-gama-ciclodextrina cru obtido é purificado. adicionalmente, o processo compreende a etapa c) de purificar o sugammadex sódio cru por recristalização para obter sugammadex sódio puro. o sugammadex sódio obtido tem uma pureza da ordem de 96 a 98%.
