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MGLU5 NOVEL SPIROHETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MGLU5 ANTAGONISTS
专利权人:
레코르다티 아일랜드 리미티드
发明人:
레오나르디, 아메데오,모타, 지아니,리바, 카를로,과르니에리, 루치아노,그라찌아니, 다비데,데 토마, 카를로,카람필로바, 카티아 디미트로바
申请号:
KR1020137003488
公开号:
KR1018626260000B1
申请日:
2011.07.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of the general formula I: <; / RTI >; X represents an oxygen atom or a sulfur atom; R 1 represents a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom or a sulfur atom; R 1a represents CH, CH 2 , N, or NH; R 2 represents a valence bond or a CH or CH 2 group; m is 1, 2 or 3; n is 1 or 2; when n is 2 or m is 2 or 3, the ring containing R <; 1 >; may be bonded to an optionally substituted benzene ring; Each of which represents a single or double bond, only one double bond extending from a carbon atom bonded to R3-C? C-, no ring carbon atom having two double bonds; R3, R4, and R5 represent a wide range of substituents. These compounds are selective for the metabotropic mGlu5 receptor. The compounds, solvates, hydrates, enantiomers, diastereoisomers, nitrogen oxides, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutically acceptable compositions containing them may be used for the treatment of lower urinary tract disorders, particularly neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract Can be used to treat a disease or disorder. Also migraine, GERD (GERD); Anxiety disorder; Drug abuse, drug dependence, drug abstinence syndrome, neuropathic pain, and fragile X syndrome.본 발명은 일반식 I:을 갖는 화합물을 제공한다. X는 산소 원자 또는 황원자를 나타내고; R1은 탄소, 질소, 산소 원자 또는 황원자를 나타내고; R1a는 CH, CH2, N, 또는 NH 을 나타내고; R2는 원자가 결합 또는 CH 또는 CH2 기를 나타내고; m은 1, 2 또는 3이고; n은 1 또는 2이고; n이 2이거나 m이 2 또는 3일 때, R1을 함유하는 고리는 임의로 치환된 벤젠 고리와 접합될 수 있고; 각각의 ----는 단일 또는 이중 결합을 나타내고, 단 하나의 이중 결합이 R3-C≡C- 에 결합된 탄소 원자로부터 연장되고, 어떤 고리 탄소 원자도 두 개의 이중 결합을 갖지 않고;R3, R4, 및 R5는 다양한 범위의 치환체들을 나타낸다.상기 화합물들은 메타보트로픽 mGlu5 수용체에 대해 선택적이다. 상기 화합물, 그 용매화물, 수화물, 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, 질소산화물, 약학적으로 수용 가능한 염, 그리고 이들을 포함하는 약학적으로 수용 가능한 조성물들은 하부요로장애, 특히 하부요로의 신경근 기능장애 등의 질병 또는 장애를 치료하는데 사용될 수 있다. 또한 편두통, 위식도 역류(GERD); 불안 장애; 약물 남용, 약물 의존, 약물금단증후군, 신경병성 통증, 및 취약X 증후군 등의 치료에도 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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