CHUNG ANG UNIVERSITY INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION;중앙대학교 산학협력단
发明人:
OH, KYUNG TAEK,오경택
申请号：
KR1020170025927
公开号：
KR1020180099008A
申请日:
2017.02.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to gene transfer composition using a tri-block polymer electrolyte being polyethyleneimine-polylactic-acid-polyethylene-glycol. The polyethyleneimine- polyethylene-glycol di-block copolymer can be coupled to polyethyleneimine, thereby preparing polyethyleneimine-polylactic-acid-polyethylene-glycol being a tri-block polymer electrolyte. The cationic polyethyleneimine generates a complex with negatively charged, small interfering ribonucleic acids (siRNAs) while a hydrophobic polylactic acid forms a hard core. The polyethylene glycol can be combined with polyethyleneimine to reduce the toxicity of the polyethyleneimine, thereby enhancing the solubility, stability, biodegradability, and biocompatibility of a gene complex. The formation of polyplexes enabled through the electrostatic interactions between the polyethyleneimine-polylactic-acid-polyethylene-glycol and siRNAs can enhance the transformation efficiency by emitting the siRNAs specific to target genes under low pH conditions in the intracellular compartments such as endosomes. The composition using polyethyleneimine-polylactic-acid-polyethylene-glycol for transferring genes can be utilized for drug delivery.본 발명은 삼중블록 고분자 전해질, 폴리에틸렌이민-폴리락틱엑시드-폴리에틸렌글라이콜을 이용한 유전자 전달용 조성물에 관한 것으로, 폴리에틸렌이민에 폴리락틱엑시드-폴리에틸렌글라이콜 이중블록 공중합체를 결합시켜 삼중블록 고분자 전해질인 폴리에틸렌이민-폴리락틱엑시드-폴리에틸렌글라이콜을 제조하였으며, 양이온성 폴리에틸렌이민은 음전하를 띠는 siRNA와 복합체를 형성하고, 소수성 폴리락틱엑시드는 단단한 코어를 형성하며, 폴리에틸렌글라이콜은 폴리에틸렌이민과 결합하여 폴리에틸렌이민의 독성을 감소시켜 유전자 복합체의 용해도, 안정성, 생분해성 및 생체적합성을 증가시킬 수 있다. 폴리에틸렌이민-폴리락틱엑시드-폴레에틸렌글라이콜 및 siRNA 간 정전기적 상호작용을 통한 폴리플렉스의 형성은 엔도좀과 같은 세포 내 구획 내 낮은 pH 조건에서 목적하는 유전자에 특이적인 siRNA 방출하여 형질전환 효율을 증가시킬 수 있다.또한, 상기와 같은 효과를 갖는 폴리에틸렌이민-폴리락틱엑시드-폴리에틸렌글라이콜을 이용한 유전자 전달용 조성물은 약물 전달 용도로 활용될 수 있다.
