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取代苯亚甲基四氢萘酮类衍生物及制备方法、应用
- 专利权人:
- 中国人民解放军第二军医大学
- 发明人:
- 朱驹,周有骏,郑灿辉,蒋骏航,吕加国,刘嘉,周浩
- 申请号：
- CN201510064131.0
- 公开号：
- CN104649879B
- 申请日:
- 2015.02.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及取代苯亚甲基四氢萘酮类衍生物及其制备方法、应用，化学结构式如式(1)所示：式(1)中，X表示CHOH或C＝O，R表示H、OH、F、Cl、CN、CONH2、NO2、CH3、OCH3、NH2中的任一种。本发明中的合成路线可以在两个苯环上引入任意取代基团，从而为寻找活性更好的化合物消除了有机合成上的限制。当引入水溶性基团比如氨基等基团后，与先导化合物CA‑4相比，可以大幅提高水溶性，有利于成药性的研究。另外当引入氨基，羟基等基团后，不仅提高了生物活性，并且可以在此基团的基础上制成前药，有利于开展体内活性的研究。本发明衍生物具有治疗卵巢癌、结肠癌、甲状腺癌及白血病的效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
