BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH;GIOVANNINI, Riccardo;HEINE, Niklas
发明人:
HEINE, Niklas,GIOVANNINI, Riccardo
申请号：
EPEP2012/052379
公开号：
WO2012/110441A1
申请日:
2012.02.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I), wherein X is CRe or unsubstituted N, D is optionally substituted cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or 2-, 3- or 4-pyridyl, Ra, Rb, Rc, Rd, Re are either H or optional substituents, m= 1 or 2 and n is 0, 1 or 2. The new compounds are for use as the active entity of medicaments or for the manufacture of medicaments respectively, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. Such conditions may for example be associated with Alzheimer's disease, schizophrenia and other diseases. The new compounds are also for example for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of these diseases, in particular for cognitive impairment associated with such disease. The compounds of the invention show PDE9 inhibiting properties.La présente invention concerne de nouveaux pyrazolopyrimidinones de formule (I), dans laquelle X est CRe ou N non substitué, D est cyclopentyle, cyclohexyle, tétrahydrofuranyle, tétrahydropyranyle ou 2-, 3- ou 4-pyridyle éventuellement substitué, Ra, Rb, Rc, Rd, Re sont soit H ou des substituants éventuels, m = 1 ou 2 et n = 0, 1 ou 2. Les nouveaux composés sont destinés à être utilisés en tant que principe actif de médicaments ou pour la fabrication de médicaments respectivement, en particulier des médicaments pour le traitement de conditions concernant des déficiences de perception, de concentration, d'apprentissage ou de mémoire. De telles conditions peuvent par exemple être associées à la maladie d'Alzheimer, la schizophrénie et d'autres maladies. Les nouveaux composés sont également utilisés par exemple pour la fabrication de médicaments et/ou pour le traitement de ces maladies, en particulier la détérioration cognitive associée à une telle maladie. Les composés selon l'invention présentent des propriétés inhibitrices de PDE9.
