DZHENKINS Tomas E.,ДЖЕНКИНС Томас Э.,KHASFELD Krejg O.,ХАСФЕЛД Крэйг О.
申请号：
RU2013137452
公开号：
RU0002609412C2
申请日:
2012.01.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to compound KC-8, which is N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or its pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates, which provide controlled release of oxycodone by enzymatic decomposition with further intramolecular cyclization.EFFECT: invention also relates to pharmaceutical compositions for use in treating or preventing pain, including compositions, additionally containing trypsin inhibitor, method of reducing potential misuse of said composition, standard dose containing said composition, method of its production and methods of selecting compounds and trypsin inhibitor, suitable for preparation of standard dose.17 cl, 6 tbl, 8 dwg, 9 exИзобретение относится к соединению KC-8, представляющему собой N-1-[3-(оксикодон-6-енол-карбонил-метил-амино)-2,2-диметил-пропиламин]-аргинин-глицин-малоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемым солям, сольватам или гидратам, которые обеспечивают контролируемое высвобождение оксикодона путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям для применения в лечении или предупреждении боли, в том числе к композициям, дополнительно содержащим трипсиновый ингибитор, к способу уменьшения потенциальной возможности злоупотребления указанной композицией, стандартной дозе, содержащей эту композицию, способу ее изготовления и способам выбора соединения и трипсинового ингибитора, пригодных для изготовления стандартной дозы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 ил., 9 пр.
