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番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 中国科学院华南植物园
- 发明人:
- 吴萍,史敬芳,蒋子华,魏孝义
- 申请号：
- CN201210040071.5
- 公开号：
- CN103254212B
- 申请日:
- 2012.02.21
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 潘伟健
- 摘要：
- 本发明涉及番荔枝内酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤的用途，特征是其结构由通式(1)表示，其中R1，R2和R3中的一个或两个基团或R4，R2和R3中的一个或两个基团分别为羟基，其余基团为生物素酰氧基，或6-生物素酰氨基己酰氧基，或4-氧-4-(6-生物素酰氨基己胺)丁酰氧基，并且当R1为上述基团时，R4为H，当R4为上述基团时，R1为H，共涉及20个化合物。该衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯Bullatacin或Squamocin与生物素直接偶联，或先将生物素和不同的Linker连接获得长臂生物素，然后与Bullatacin、Squamocin分别偶联，最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得，其抗肿瘤活性比其母体化合物Bullatacin或Squamocin更强。
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- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
