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大豆苷元氨基甲酸酯前药、其盐及其制备与应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 张天虹,李颖超,何仲贵,姜琪坤,许佑君,孙进
- 申请号:
- CN201910546518.8
- 公开号:
- CN110156736A
- 申请日:
- 2019.24.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属于医药技术领域,涉及大豆苷元氨基甲酸酯前药和其药学上可以接受的盐类及其制备方法与应用,具体涉及天然异黄酮大豆苷元与氨基酸之间形成的氨基甲酸酯前药和其药学上可以接受的盐类及其制备与应用,其药学上的盐包括钾盐、钠盐及胺盐(铵盐)。具体地,本发明以氨基酸作为修饰基团,分别或同时与大豆苷元结构中的两个酚羟基进行共价结合,形成大豆苷元的单取代及双取代的氨基甲酸酯前药。本发明的前药能够显著提高大豆苷元的水溶性及脂溶性,与大豆苷元原料药相比,单取代前药的口服生物利用度显著性提高,临床用药可有效降低给药次数,提高患者顺应性,且有望为酚类药物口服生物利用度的提高提供一种有效策略。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/