A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA. The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.Se proporciona un novedoso sistema de administración fármacos, y especialmente de macromoléculas como proteínas u oligonucleótidos a través de las membranas biológicas, y específicamente la administración de ARNip. El sistema de administración comprende la conjugación del fármaco macromolecular a una porción que permite el paso eficaz a través de las membranas. Por tanto, se proporcionan novedosos compuestos y composiciones farmacéuticas, con la utilización de dicho sistema de administración. En un aspecto de la invención, los compuestos pueden utilizarse en la práctica médica, por ejemplo, en la administración de ARNip u oligonucleótidos antisentido a través de las membranas biológicas para el tratamiento de trastornos médicos.