MALEFYT, Thomas R.,SALENTINE, Christopher G.,PABORJI, Mehdi,BANDAK, Stephen I.
申请号:
USUS2016/033787
公开号:
WO2016/204939A1
申请日:
2016.05.23
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides a controlled-release composition containing tozadenant, at least one cellulose ether, and one or more pharmaceutically acceptable excipients. In the composition, the tozadenant is present in an amount ranging from about 30% (w/w) to about 65% (w/w) based on the total composition weight; and the cellulose ether is present in an amount sufficient to provide: not less than about 10% and not more than about 30% tozadenant dissolution over a 2-hour test period, not less than about 55% tozadenant dissolution over a 10-hour test period, and not less than about 80% tozadenant dissolution over a 16-hour test period. Use of the composition for treatment of Parkinson's disease is also described.La présente invention concerne une composition à libération contrôlée contenant du tozadénant, au moins un éther de cellulose, et un ou plusieurs excipients pharmaceutiquement acceptables. Dans la composition, le tozadénant est présent à hauteur allant d'environ 30 % (p/p) à environ 65 % (p/p) par rapport au poids total de la composition ; et l'éther de cellulose est présent en une proportion suffisante pour fournir : une dissolution supérieure ou égale à environ 10 % et inférieure ou égale à environ 30 % de tozadénant au cours d'une période de test de 2 heures, une dissolution supérieure ou égale à environ 55 % de tozadénant au cours d'une période de test de 10 heures, et une dissolution supérieure ou égale à environ 80 % de tozadénant au cours d'une période de test de 16 heures. L'invention concerne également l'utilisation de la composition pour le traitement de la maladie de Parkinson.