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一类含有生物活性基团的四价铂配合物及其制备方法
- 专利权人:
- 东南大学
- 发明人:
- 苟少华
- 申请号:
- CN201610112246.7
- 公开号:
- CN105622674B
- 申请日:
- 2016.02.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明是一类含有生物活性基团的四价铂配合物及其制备方法,所述的四价铂配合物即铂(IV)配合物,其结构如式II所示:式II中,Y为OH或Cl;Bio代表生物活性基团。所述的铂(IV)配合物,按照式III所示的反应式进行,式III中,Y为OH或Cl;Bio‑OH代表具有生物活性的化合物,TBTU代表偶联试剂O‑苯并三氮唑‑N,N,N′,N′‑四甲基脲四氟硼酸,TEA代表催化剂三乙胺,DMF代表溶剂N,N‑二甲基甲酰胺,DMSO代表溶剂二甲亚砜;采用顺铂为八面体底面,在一个轴向位置引入小分子靶向或药物活性基团,另一个轴向位置引入羟基或氯原子,提供具有克服顺铂耐药的抗肿瘤四价铂配合物,以期获得高效低毒的铂(IV)药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/