QUIBELL, Martin;GOLDING, Bernard; LLC;FRANKLIN, Richard;SHIRE;SHIRE, LLC;TYSON, Robert
发明人:
FRANKLIN, Richard,QUIBELL, Martin,TYSON, Robert,GOLDING, Bernard
申请号：
GBGB2011/051911
公开号：
WO2012/046062A1
申请日:
2011.10.05
申请国别(地区):
GB
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to prodrugs of a wide variety of drugs and pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for minimizing locally mediated (from within the gut lumen) adverse gastrointestinal events associated with the underivatised drug and increasing the sustainment of plasma drug levels with the aforementioned prodrugs are also provided. Thus, the present invention relates to the use of prodrugs of a wide diversity of drugs (other than opioids) to transiently inactivate them and so reduce directly, locally mediated adverse gastrointestinal (GI) side–effects normally evident after administration of the parent compound. Additionally, such prodrugs may confer improved pharmacokinetics.La présente invention concerne des promédicaments d'une grande variété de médicaments et compositions pharmaceutiques contenant de tels promédicaments. La présente invention concerne en outre des procédés pour réduire au minimum des événements gastro-intestinaux indésirables à médiation locale (de l'intérieur de la lumière intestinale) associés au médicament non dérivé et augmenter la durabilité de taux plasmatiques de médicament avec les promédicaments mentionnés ci-dessus. Par conséquent, la présente invention concerne l'utilisation de promédicaments d'une grande variété de médicaments (autres que des opioïdes) pour inactiver de façon transitoire ceux-ci et réduire ainsi directement, des effets secondaires gastro-intestinaux (GI) à médiation locale apparents après administration du composé parent. De plus, de tels promédicaments peuvent conférer une pharmacocinétique améliorée.
