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Covalent Inhibitors of KRAS
专利权人:
아락세스 파마 엘엘씨
发明人:
리 리안셍,펭 준,우 타오,리우 유안,왕 이,렌 핑다,리우 이
申请号:
KR1020197036394
公开号:
KR1020200010306A
申请日:
2018.05.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
Compounds are provided that have activity as an inhibitor of G12C mutant KRAS protein. The compound has formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic form, stereoisomer or prodrug thereof: (I) Wherein R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , R 5 , L 1 , L 2 , L 3 , E, m 1 , m 2 and * As defined in. Also provided are methods associated with the manufacture and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of modulating the activity of G12C mutant KRAS proteins for the treatment of disorders such as cancer.G12C 돌연변이 KRAS 단백질의 억제제로서의 활성을 갖는 화합물이 제공된다. 상기 화합물은 하기 구조식 (I), 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 동위원소 형태, 입체이성질체 또는 전구약물을 갖는다:(I)상기 식에서, R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, R5, L1, L2, L3, E, m1, m2 및 *는 본원에 정의된 바와 같다. 이러한 화합물의 제조 및 사용과 관련된 방법, 이러한 화합물을 포함하는 약학 조성물 및 암과 같은 장애의 치료를 위해 G12C 돌연변이 KRAS 단백질의 활성을 조절하는 방법이 또한 제공된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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