DANIEL OEHLRICH,HENRICUS JACOBUS MARIA GIJSEN,MICHEL SURKYN
申请号:
BR112015030678
公开号:
BR112015030678A2
申请日:
2014.06.12
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要:
Patent Summary: "4-Amino-6-phenyl-5,6-dihydroimidazo [1,5-a] pyrazine derivatives as beta-secretase (bace) inhibitors". The present invention relates to novel 5,6-dihydroimidazo [1,5-a] pyrazinyl derivatives as beta-secretase inhibitors, also known as beta-site amyloid cleavage enzyme, bace, in particular bace1 and / or bace2 (where bace1 is also known as asp2, or memapsin2, and bace2 is also known as asp1, memapsin 1 or drap). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes for the preparation of such compounds and compositions, and the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as alzheimer (ad), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with lewy bodies, down syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with parkinson's disease, dementia type alzheimer, dementia associated with beta-amyloid, macular degeneration related to age, type 2 diabetes and other metabolic disorders.resumo patente de invenção: "derivados 4-amino-6-fenil-5,6-di-hidroimidazo [1,5-a] pirazina como inibidores de beta-secretase (bace)". a presente invenção refere-se a novos derivados 5,6-di-hidroimidazo [1,5-a] pirazinila como inibidores de beta-secretase, também conhecida como enzima de clivagem de amiloide de local beta, bace, em particular bace1 e/ou bace2 (em que bace1 também é conhecida como asp2, ou memapsina2, e bace2 também é conhecida como asp1, memapsina 1 ou drap). a invenção também é dirigida a composições farmacêuticas compreendendo tais compostos, a processos para a preparação de tais compostos e composições, e ao uso de tais compostos e composições para a prevenção e tratamento de distúrbios nos quais está envolvida a beta-secretase, como doença de alzheimer (ad), defeito cognitivo ligeiro, senilidade, demência, demência com corpos de lewy, síndrome de down, demência associada a derrame cerebral, demência associada