Provided herein are sublingual formulations of geranylgeranylacetone, geranylgeranylacetone derivatives, and drug conjugates of each thereof, and methods of using them. Also provided are methods for treating osteopenia with geranylgeranyl acetone (GGA) and derivatives thereof and compositions useful for the same. Also provided are polyisoprenyl phosphonate derivatives, pharmaceutical compositions comprising the polyisoprenyl phosphonate derivatives, and uses thereof.L'invention concerne des formulations sublinguales de géranylgéranylacétone, des dérivés de géranylgéranylacétone et des conjugués de médicament de chacun de ceux-ci, et leurs procédés d'utilisation. L'invention concerne des procédés de traitement de l'ostéopénie par de la géranylgéranylacétone (GGA) et des dérivés de celle-ci et des compositions utiles pour ceux-ci. L'invention concerne également des dérivés de polyphosphonate d'isoprényle, des compositions pharmaceutiques comprenant les dérivés de polyphosphonate d'isoprényle et leurs utilisations.