Disclosed herein are materials and methods for sensitizing multidrug resistant cancer cells that express ABCG2 and related proteins members of a family of ATP -binding transporter superfamily that mediate drug efflux found in some types of multidrug resistant caner cells. A series of compounds, including (N-(4-chlorophenyl)-2-[(6- {[4,6-di(4-morpholinyl)-l,3,5-triazin-2-yl]amino}-l,3-benzothiazol-2-yl)sulfanyl]acetamide), specifically inhibits ABCG2 and can be used to boost the bio-availability of one or more effective cancer killing drugs, making it possible to use certain widely used chemotherapeutic reagent to treat multidrug resistance cancers. Using these compounds in combination with chemotherapeutic drugs that are substrates for ABCG2 and related proteins may also find utility in treating cancer cells that are not currently identified as multi-drug resistant. Additionally, these compounds appear to accelerate the intercellular degradation of ABCG2 and related proteins. They are not toxic to animals at levels at which they effect the activity of ABCG2 expressed in multi-drug resistant cancer lines.La présente invention concerne des substances et des procédés permettant de sensibiliser des cellules cancéreuses multirésistantes qui expriment ABCG2 et des protéines apparentées membres dune famille de transporteurs se liant à lATP qui médient lefflux de médicament trouvés dans certains types de cellules cancéreuses multirésistantes. Une série de composés, comprenant (N-(4-chlorophényl)-2-[(6- {[4,6-di(4-morpholinyl)-l,3,5-triazin-2-yl]amino}-l,3-benzothiazol-2- yl)sulfanyl]acétamide), inhibe spécifiquement ABCG2 et peut être utilisée pour augmenter la biodisponibilité dun ou plusieurs médicaments anticancéreux, permettant ainsi dutiliser un certain réactif chimiothérapeutique pour traiter les cancers multirésistants. Lutilisation de ces composés en association avec des médicaments chimiothérapeutiques qui sont des substrats dABCG2 et de protéines apparentées peut
