ハンジョウ;ディーエーシー;HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD;ハンジョウ ディーエーシー バイオテック シーオー．，エルティディ．;バイオテック;シーオー．，エルティディ．
发明人:
ROBERT YONGXIN ZHAO,ジャオ，ロバート ヨンシン
申请号：
JP2019211344
公开号：
JP2020063254A
申请日:
2019.11.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide cell binding agent-drug conjugates comprising bridge linkers, and methods of using such linkers and conjugates.SOLUTION: Provided is a bridge linker compound of Formula (I) used for conjugation of a drug to a protein, preferably an antibody. [The acetylenedicarboxyl group above can react with a pair of sulfur atoms of the protein, and the sulfur atoms are preferably a pair of thiols reduced from an intramolecular disulfide bond of the protein by a reducing agent such as DTT and/or TCEP； Z1 and Z2 are the same or different functional groups that can bind to a cytotoxic agent； R1 and R2 are the same or different, and are absent, linear alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or the like； X1 and X2 are each independently NH, or the like.]SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2020,JPO&INPIT【課題】架橋連結体を含む細胞結合剤－薬剤共役体、並びにそのような連結体及び共役体を用いる方法の提供。【解決手段】薬物とタンパク質、好ましくは抗体との共役のために用いられる式（Ｉ）の架橋連結体化合物。［連結体上のアセチレンジカルボキシル基は、タンパク質の硫黄原子の対と反応することができ、前記硫黄原子は好ましくは、ＤＴＴ及び／又はＴＣＥＰのような還元剤によって、タンパク質の分子内ジスルフィド結合から還元された一対のチオールであり；Ｚ１及びＺ２は、細胞毒性剤と結合することができる同一又は異なる官能基；Ｒ１及びＲ２は、同じか又は異なり、不存在、炭素数１～６の直鎖状アルキル等；Ｘ１及びＸ２は、各々独立にＮＨ等］【選択図】なし
