一种盐酸巴尼地平的合成工艺
- 专利权人:
- 武汉百科药物开发有限公司
- 发明人:
- 李立威,程志刚,李勋军,高健,苏春轩,马学功
- 申请号:
- CN200810246353.4
- 公开号:
- CN101643469B
- 申请日:
- 2008.12.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 一种盐酸巴尼地平的合成工艺,其合成工艺包括以下步骤:(1)3-羟基丙腈I与双乙烯酮II反应,得化合物Ⅵ;(2)化合物Ⅵ与间硝基苯甲醛III反应,得化合物Ⅶ;(3)化合物Ⅶ与β-氨基巴豆酸甲酯Ⅳ反应,得化合物Ⅷ;(4)化合物Ⅷ被强碱水解,得化合物Ⅸ;(5)化合物Ⅸ以手性有机碱拆分,得化合物X;(6)化合物X与式V反应,得化合物Ⅺ;(7)化合物Ⅺ加入氯化氢的溶液,可得到盐酸巴尼地平Ⅻ。本发明的合成工艺有如下几个优点:1.反应条件温和,各步产物易于分离、纯化,质量可控;2.每步收率较高,所用原辅料易得,总成本低;3.不需过柱,适合工业化生产。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心