The present invention relates to biodegradable microstructures for transdermal drug delivery comprising nano-colloidal particles formed from a combination of a lipophilic drug and a biodegradable polymer. . The present invention provides biodegradable microstructures prepared by homogenizing a lipid soluble drug into a biodegradable polymer without using an organic solvent and using the biodegradable polymer homogenized with the lipid soluble drug. Thus, there will be a useful drug delivery system for lipophilic drugs with poor solvent availability, low bioavailability, or high molecular weight.본 발명은 지용성 약물(lipophilic drug) 및 생분해성 폴리머(biodegradable polymer)의 조합으로 형성된 나노 콜로이드 입자(nano-colloidal particle)를 포함하는 경피 약물 전달(transdermal drug delivery)을 위한 생분해성(biodegradable) 마이크로구조체에 관한 것이다. 본 발명은 유기용매를 사용하지 않고 지용성 약물을 생분해성 고분자에 균질화하며, 상기 지용성 약물이 균질화된 생분해성 고분자를 이용하여 제작된 생분해성(biodegradable) 마이크로구조체를 제공한다. 따라서, 적절한 용매제가 없거나, 생물학적 이용가능성이 낮거나, 또는 큰 분자량을 가진 지용성 약물에 대한 유용한 약물전달 시스템이 될 것이다.