ZHANG GEOFF G Z,ジエフ・ジー・ゼツト・ジヤン,PAUL J BRACKEMEYER,ポール・ジエイ・ブレツケマイヤー,NATHANIEL D CATRON,ナサニエル・デイー・カトロン,BORSCHARDT THOMAS B,トーマス・ビー・ボーチヤート
申请号：
JP2015142670
公开号：
JP2015232006A
申请日:
2015.07.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide suitable active pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.SOLUTION: A solid crystalline form of ABT-263 is expressed by the following formula, wherein the crystalline form is a solvate comprising ABT-263 free base solvated with an organic solvent. The solvate is selected from the solvates of ethanol/ethyl acetate mixture, 1-propanol, 2-propanol, methanol, benzene, toluene, dioxane/hexanes mixture, methyl acetate/hexanes mixture, chloroform, ethyl acetate, isopropyl acetate, methyl acetate, pyridine, anisole and trifluorotoluene solvates.【課題】１種以上の抗アポトーシスＢｃｌ－２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療において有用な医薬組成物のための適切な活性医薬成分の提供。【解決手段】下記式で表されるＡＢＴ－２６３の固体結晶形態で、前記結晶形態が、有機溶媒で溶媒和されたＡＢＴ－２６３遊離塩基を含む溶媒和物であり、前記溶媒和物が、エタノール／酢酸エチル混合物、１－プロパノール、２－プロパノール、メタノール、ベンゼン、トルエン、ジオキサン／ヘキサン混合物、酢酸メチル／ヘキサン混合物、クロロホルム、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、酢酸メチル、ピリジン、アニソール又はトリフルオロトルエンの溶媒和物から選択される、化合物。【選択図】図１
