EBERHARD KARLS UNIVERSITÄT TÜBINGEN;UNIVERSITY OF MODENA AND REGGIO EMILIA;PJ GAILLARD B.V.;EKSTRÖM, Per;BIOLOG LIFE SCIENCE INSTITUTE FORSCHUNGSLABOR UND BIOCHEMICA-VERTRIEB GMBH
发明人:
PAQUET-DURAND, François,GAILLARD, Pieter Jaap,MARINGO, Valeria,GENIESER, Hans-Gottfried,RENTSCH, Andreas
申请号：
EPEP2016/055659
公开号：
WO2016/146669A1
申请日:
2016.03.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to means and methods of targeted drug delivery of therapeutic agent to and across the blood-ocular barrier. In particular, the invention relates to cyclic guanosine-3', 5 '-monophosphate analogues as therapeutic agent for treating retinal diseases. The cGMPSs targeted to the blood-ocular barrier by glutathione-based ligands that facilitate the specific binding to and enhanced internalization by glutathione transporters present on the blood-ocular barrier. The glutathione-based ligands are conjugated to nanocontainers such as liposomes encapsulating the cGMPSs.La présente invention concerne des moyens et des procédés d'administration ciblée de médicament d'agent thérapeutique à et à travers la barrière hémato-oculaire. En particulier, l'invention concerne des analogues de guanosine 3',5'-monophosphate cyclique en tant qu'agent thérapeutique pour traiter des maladies rétiniennes. Les GMPcS ciblés vers la barrière hémato-oculaire par des ligands à base de glutathion qui facilitent la liaison spécifique aux et une internalisation améliorée par les transporteurs de glutathion présents sur la barrière hémato-oculaire. Les ligands à base de glutathion sont conjugués à des nanorécipients tels que des liposomes encapsulant les GMPcS.
