Use of a combination of a TLR agonist and an immune checkpoint inhibitor in preparation of drugs for treating tumors. Specifically, the TLR agonist is a compound of formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof, and the immune checkpoint inhibitor is selected from a group consisting of a PD-1 inhibitor, a PD-L1 inhibitor, or a CTLA-4 inhibitor.L'invention concerne l'utilisation d'une combinaison d'un agoniste de TLR et d'un inhibiteur de point de contrôle immunitaire dans la préparation de médicaments pour le traitement de tumeurs. Spécifiquement, l'agoniste de TLR est un composé de formule (I) et un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci, et l'inhibiteur de point de contrôle immunitaire est choisi dans un groupe constitué d'un inhibiteur de PD-1, d'un inhibiteur de PD-L1, ou d'un inhibiteur de CTLA-4.一种TLR激动剂与免疫检查点抑制剂联合在制备治疗肿瘤的药物中的用途。具体而言,所述的TLR激动剂为式(I)所示化合物或其可药用盐,所述的免疫检查点抑制剂选自PD-1抑制剂、PD-L1抑制剂或CTLA-4抑制剂。