Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe uchrezhdenie nauki Institut organicheskogo sinteza im. I.YA. Postovskogo Uralskogo otdeleniya Rossijskoj akademii nauk
发明人:
Krasnov Viktor Pavlovich,Краснов Виктор Павлович,Gruzdev Dmitrij Andreevich,Груздев Дмитрий Андреевич,Levit Galina Lvovna,Левит Галина Львовна,CHulakov Evgenij Nikolaevich,Чулаков Евгений Николаевич,V
申请号：
RU2015101582/04
公开号：
RU0002599577C2
申请日:
2015.01.21
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: in general formula 1(1a) R=Me, R=H, X=O, Y=Z=F (1b) R=H, R=Me, X=O, Y=Z=F (1c) R=Me, R=H, X=CH2, Y=Z=H (1d) R=H, R=Me, X=CH2, Y=Z=H (1e) R=Me, R=H, X=CH2, Y=Z=F (1f) R=H, R=Me, X=CH2, Y=Z=F. Invention also relates to method of producing of N-(2-aminopurine-6-yl)-6-aminocaproic acid amides of general formula (1). Method involves acylation of corresponding enantiomerically pure chiral heterocyclic amines of general formula , where X, Y, Z, R, and R′ have values given above, with acyl chloride of 6-phthalimidecapronic acid, removal of phthaloyl protective group under action of hydrazine hydrate, nucleophilic substitution of obtained compounds with chlorine atoms in 2-acetamido-6-chloropurine followed by acetyl group alkaline hydrolysis in obtained product.EFFECT: invention relates to N-(2-aminopurine-6-yl)-6-aminocaproic acid of general formula 1, which have high anticancer activity and low toxicity.3 cl, 1 tbl, 6 exИзобретение относится к амидам N-(2-ацетамидопурин-6-ил)-6-аминокапроновой кислоты общей формулы 1, которые обладают высокой противоопухолевой активностью и низкой токсичностью. В общей формуле 1(1)(1a) R=Me, R=H, X=O, Y=Z=F (1b) R=H, R=Me, X=O, Y=Z=F (1c) R=Me, R=H, X=CH2, Y=Z=H (1d) R=H, R=Me, X=CH2, Y=Z=H (1e) R=Me, R=H, X=CH2, Y=Z=F (1f) R=H, R=Me, X=CH2, Y=Z=F. Изобретение также относится к способу получения амидов N-(2-аминопурин-6-ил)-6-аминокапроновой кислоты общей формулы (1). Способ заключается в ацилировании соответствующих энантиомерно чистых хиральных гетероциклических аминов общей формулыгде X, Y, Z, R и R′ имеют вышеуказанные значения, хлорангидридом 6-фталимидокапроновой кислоты, удалении фталоильной защитной группы под действием гидразин гидрата, нуклеофильном замещении полученными соединениями атома хлора в 2-ацетамидо-6-хлорпурине с последующим щелочным гидролизом ацетильной группы в полученном продукте. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
