抗炎症活性デクラジノシル-マクロライド农业专利-农业学术服务平台

发明人:: オグニエン・クリック,マルティナ・ボスナル,スレイマン・アリホジック,ゴリャーナ・ラザレフスキー,ゾリカ・マルシック-イストゥク,アントゥン・フティネック,ワーニャ・ヴェラ,ゴラン・クラゴル

摘要：: The present invention relates to semi-synthetic macrolides having novel anti-inflammatory activity. More specifically, the 15-membered macrolides and 14 lacking cladinose sugar substituted in the C3 position, the pharmaceutically acceptable derivatives thereof, the present invention, the processes and intermediates for their preparation, Pharmaceutical compositions containing them, and inflammatory diseases and conditions in humans and animals, in particular, to those associated with excessive secretion of IL-5 TNF-α, or IL-1, IL-6, IL-8, IL-2 treatment of diseases, and inhibitors of lymphocyte proliferation / or excessive, and to the use and their activity in granulocyte degranulation / or excessive.本発明は、抗炎症活性を有する新規な半合成マクロライドに関する。より具体的には、本発明は、C3位に置換されたクラジノース糖を欠く14および15員マクロライドに、それらの医薬上許容される誘導体に、それらを調製するためのプロセスおよび中間体に、それらを含む医薬組成物に、ならびにヒトおよび動物の炎症性疾患および状態、特に、TNF-α、IL-1、IL-6、IL-8、IL-2もしくはIL-5の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療、および/または過剰なリンパ球増殖の抑制剤、および/または過剰な顆粒球脱顆粒におけるそれらの活性および使用に関する。