PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing: high-purity erlotinib being an inhibitor of an epidermal growth factor receptor (EGFR) and N-(3-ethynyl phenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-4-quinazoline monohydrochloride, so called erlotinib hydrochloride; its salt; and a polymorph.SOLUTION: The method for preparing an erlotinib base or its salt comprises the steps of: reacting 4-chloro-6,7-bis-(2-methoxyethoxy) quinazoline with 3-ethynyl aniline in a reaction solvent; and treating the erlotinib salt in a solvent including methanol and/or ethanol with a base to obtain the erlotinib base. The reaction solvent is selected from methanol, ethanol or the mixture thereof, and the reaction mixture does not include an external acid or base.SELECTED DRAWING: None【課題】上皮成長因子受容体(EGFR)の阻害剤である、N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス-(2-メトキシエトキシ)-4-キナゾリナミン一塩酸塩、エルロチニブ塩酸塩であって、高純度のエルロチニブ及びその塩及び多形の調製方法の提供。【解決手段】エルロチニブ塩基又はその塩の調製方法であって、反応溶媒中で4-クロロ-6,7-ビス-(2-メトキシエトキシ)キナゾリンと3-エチニルアニリンとを反応させるステップを含み、反応溶媒は、メタノール、エタノール、又はそれらの混合物から選択され、反応混合物は外部の酸又は塩基を含有せず、該方法は、メタノール及び/又はエタノールを含む溶媒中でエルロチニブの塩を塩基で処理してエルロチニブ塩基を得るステップをさらに含む、方法。【選択図】なし