7-芳(甲)胺基-5-胺基-6-氮杂吲哚衍生物及制备与用途
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 刘滔,胡永洲,董晓武,严晶颖,何俏军,杨波,罗沛华
- 申请号:
- CN201210340355.6
- 公开号:
- CN102875549B
- 申请日:
- 2012.09.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供一类7-芳(甲)胺基-5-胺基-6-氮杂吲哚衍生物及其药用盐。通过相应的氨甲基芳杂环与2,6-二氯-3-硝基吡啶反应,并经由Boc保护,在四氢呋喃溶液中以二甲氨基吡啶为催化剂,于室温下与二碳酸二叔丁酯反应9小时后制得。本发明提供的合成方法所需原料易得,制备便捷,适宜于工业化生产。药理实验发现它们对多种肿瘤细胞株,包括人结肠癌细胞,人白血病细胞,人肺癌细胞,人卵巢癌细胞等均有较好的体外抑制增殖作用,普遍显示了更佳的体外抑制增殖作用和初步的抑酶活性,可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式如下。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心