FLYGARE, John A.,GUNZNER-TOSTE, Janet L.,PILLOW, Thomas,HOWARD, Philip Wilson,MASTERSON, Luke
申请号：
RSP20150839
公开号：
RS54446B1
申请日:
2012.10.12
申请国别(地区):
RS
年份:
2016
代理人:
摘要：
A conjugate of formula (A): where Y is selected from a single bond, and a group of formulae A1 or A2: where N shows where the group binds to the N10 of the PBD moiety； RL1 and RL2 are independently selected from H and methyl, or together with the carbon atom to which they are bound form a cyclopropylene group； CBA represents a cell binding agent； Q is independently selected from O, S and NH； R11 is either H, or R or, where Q is O, SO3M, where M is a metal cation.Konjugat formule (A):gde isprekidane linije označavaju opciono prisustvo dvostruke veze između C1 i C2 ili C2 i C3；R2 je nezavisno odabran od H, OH, =O, =CH2, CN, R, ili, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R i COR, i opciono dalje odabran od halo ili dihalo；gde je RD nezavisno odabran od R, CO2R, COR, CHO, CO2H, i halo；R5 i R9 su nezavisno odabrani od H, R, OH, ili, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn i halo；R7 je nezavisno odabran od H, R, OH, ili, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn i halo；Y je odabran od jednostruke veze, i grupe formula A1 ili A2:gde N pokazuje gde se grupa vezuje za N10 od PBD dela；RL1 i RL2 su nezavisno odabrani od H i metila, ili zajedno sa atomom ugljenika za koji su vezani obrazuju ciklopropilen grupu；CBA predstavlja agens za vezivanje ćelija；Q je nezavisno odabran od O, S i NH；R11 je H, ili R ili, gde Q je O, SO3M, gde M je metalni katjon；R i R' su svaki nezavisno odabran od opciono supstituisanih C1-12 alkil, C3-20 heterociklil i C5-20 aril grupa, i opciono u odnosu sa grupom NRR', R i R' zajedno sa atomom azota za koji su vezani obrazuju opciono supsutuisan 4-, 5-, 6- ili 7-očlani heterociklični prsten；gde su R12, R16, R19 i R17 kako je definisano za R2, R6, R9 i R7 respektivno；gde R" je C3-12 alkilen grupa, čiji lanac može biti prekinut sa jednim ili više heteroatoma, npr. O, S, N(H), NMe i/ili aromatičnim prstenovima, npr. benzen ili piridin, gde su prstenovi opciono supstituisani；Prijava sadrži još 29 patentnih zahteva.
